近日,来自邓迪大学的研究人员通过研究开发了一种名为VH298的小型分子,该分子或能诱发从细胞外控制的缺氧反应,本文研究或为开发治疗大脑和心脏出现的缺血性损伤的新型疗法,以及为开发治疗机体心血管损伤、慢性肾脏疾病或化疗引发的贫血的新型疗法提供一定的帮助和思路,相关研究刊登于国际杂志Nature Communications 上。
研究者指出,利用小分子如今越来越成为科学家们开发新型药物所涉及的领域了,因为其能够以一种选择性的方式来帮助验证新型的药理学靶点,同时还能够为快速开发新型药物添加多种化合物,然而目前鉴别并且开发这类分子非常困难。
研究者Carles Galdeano表示,小分子VH298能够抑制E3泛素连接酶VHL蛋白和HIF-1α转录因子之间的蛋白-蛋白相互作用,这两种蛋白相互作用的过程能够以一种选择性可控的方式来诱发细胞出现一系列类似在缺氧状况下出现的行为;而且本文研究首次发现,E3泛素连接酶VHL蛋白或许能够作为一种潜在的靶点来帮助开发新型药物,同时小分子VH298还能够刺激细胞中红细胞生成素(EPO)的水平,从而增加红细胞的水平。总而言之,这似乎看起来好像是细胞被给予了氧气一样,但实际上在这种情况下通过药力学的疗法或许就能够实现上述结果。
研究者Galdeano重点关注于对泛素蛋白酶体系统中的小分子进行鉴别以及特性描述等研究,他认为,这项研究中我们发现了名为VH298的分子,同时该分子还能够刺激一种从细胞外所控制的缺氧反应,这对于后期寻找新型的疾病治疗靶点非常重要,也为后期深入探索研究开发新型靶向性个体化疗法提供了一定帮助。
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